近几年，全球多肽药物市场整体处于发展上升期，市场规模复合增速达12%以上，市场规模接近200亿美元。据咨询机构Transparency Market
Research发布的报告，到2020年，全球多肽药物市场规模有望达到237亿美元。多肽药物也成为新药研发的重要方向之一。
多肽通常指不超过50个氨基酸构成的肽链，介于小分子化药(分子量<500)和蛋白药物(分子量>5000)之间。因为多肽在机体内作为信号分子参与众多生理功能，所以多肽药物往往充当替代疗法的角色，以弥补内源性多肽激素水平的缺乏。从早期自动物组织中分离提取到现代人工合成，多肽药物已获得普遍认可并广泛应用于临床。一直以来，天然多肽的研发项目数量较少，但医药行业对多肽类似物的研发热情始终不减，尤其是异源多肽，自2000年至今研发数量不断攀升，这也从侧面反映出多肽合成技术的发展与变迁。
根据千讯咨询发布的《多肽药物市场发展研究及投资前景报告》显示，多肽合成(肽链合成)的本质是将氨基酸单位按天然氨基酸的结构规律排列起来。为合成特定顺序的多肽，只能采用定向多肽合成法，即先用适当的基团保护不需要反应的氨基或羧基，再进行连接反应。目前多肽合成方法主要是化学合成法和生物合成法，化学合成法主要有固相合成法和液相合成法，生物合成法主要有发酵法、酶解法等。随着生物工程技术的发展，以DNA重组技术为主导的基因工程法也被应用于多肽的合成。
20世纪80年代，几乎所有处在临床试验阶段的多肽长度都少于10个氨基酸。此后10年中，多肽平均长度逐渐增加，这主要得益于多肽合成技术的不断成熟和完善。目前长度达40个氨基酸的长肽链也能成功研发，表明肽链长度不再是多肽药物研发的难点。